870777-29-0/5-乙酰基-2-氟苯硼酸的應(yīng)用舉例

背景及概述^[1]

5-乙?；?2-氟苯硼酸可用作醫(yī)藥合成中間體，如用于制備化合物5-(5-乙?；?2-氟苯基)-2-環(huán)丁基嘧啶-4-甲酸甲酯，其可作為除草劑使用，即控制有害植物，以及還可以用于控制不希望的植物生長(zhǎng)。

應(yīng)用^[1]

5-乙酰基-2-氟苯硼酸可用于制備化合物5-(5-乙?；?2-氟苯基)-2-環(huán)丁基嘧啶-4-甲酸甲酯：在氮?dú)庀聦?-溴-2-環(huán)丁基嘧啶-4-甲酸甲酯(850mg，3.14mmol，1.00eq.)、5-乙?；?2-氟苯硼酸(490mg，3.14mmol，1.00eq.)、K₂CO₃ (867mg，6.27mmol，2.00eq.)和PdCl₂dppf(256mg，0.31mmol，0.10eq.)的混合物溶于脫氣乙腈(5mL)和脫氣水(1mL)的混合物中。將所得混合物加熱至90℃并保持20小時(shí)，然后冷卻至環(huán)境溫度。加入水和二氯甲烷，分離各相并將有機(jī)相在Na 2 SO 4 上干燥。固體經(jīng)由過(guò)濾除去并將所得溶液減壓濃縮。粗產(chǎn)物的柱層析(ISCO-CombiFlash Rf，反相，H₂O/MeCN)以無(wú)色固體得到標(biāo)題化合物5-(5-乙?；?2-氟苯基)-2-環(huán)丁基嘧啶-4-甲酸甲酯(622mg，產(chǎn)率66％)。

參考文獻(xiàn)

[1] CN107205392 - 除草的苯基嘧啶類