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883898-97-3 / 2-氰基-6-甲氧基苯硼酸新戊二醇酯的制備

背景及概述[1]

苯硼酸為白色固體。熔點215~216℃(酐),Ka13.7,25℃溶解情況為:1.75%(苯),1.2%(二甲苯),30.2%(乙醚),178%(甲醇),2.5%(水)。在干燥空氣中會自動轉變為氧化苯硼C6H5BO,與甲苯恒沸除水也可完成這一轉變。由苯基溴化鎂的硼酸甲酯反應制備,可用于有機合成。

2-氰基-6-甲氧基苯硼酸新戊二醇酯為苯硼酸類衍生物,可用作醫藥合成中間體和有機合成中間體,主要用于實驗室研發過程和化工醫藥合成過程中。如果吸入2-氰基-6-甲氧基苯硼酸新戊二醇酯,請將患者移到新鮮空氣處;如果皮膚接觸,應脫去污染的衣著,用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚,如有不適感,就醫;如果眼晴接觸,應分開眼瞼,用流動清水或生理鹽水沖洗,并立即就醫;如果食入,立即漱口,禁止催吐,應立即就醫。

2-氰基-6-甲氧基苯硼酸新戊二醇酯的制備

制備[1]

2-氰基-6-甲氧基苯硼酸新戊二醇酯可用作醫藥合成中間體。如將N-(5-氯-7-芳基-2,6-萘啶-3-基)環丙烷甲酰胺(1當量)、2-氰基-6-甲氧基苯硼酸新戊二醇酯(2當量)、雙(二-叔丁基(4-二甲基氨基苯基)膦)二氯化鈀(II)(0.1當量)和水中的2.0M碳酸鈉(4當量)在乙腈中在100℃至150℃之間在微波照射(CEM微波,200瓦特)下加熱直至認為反應完成。之后將反應混合物冷卻用水稀釋并用合適的溶劑萃取。

主要參考資料

[1]有機化合物辭典

[2]CN201180060626.6取代的6,6-稠合含氮雜環化合物及其用途.霍夫曼-拉羅奇有限公司

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