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西拉普利(cilazapril)，化學(xué)名為(1S，9S)-9-[[(1S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]氨基]八氫-10-氧代-6H-噠嗪并[1，2-α][1，2]二氮雜革-1-羧酸。西拉普利是一種特定的長效血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)，是抗高血壓藥中的重要品種。它由瑞士羅氏制藥公司研制開發(fā)，1990年在瑞士首次上市。自從問世后，一直活躍在心血管藥物舞臺上，為數(shù)億原發(fā)性、繼發(fā)性高血壓患者緩解了危情。
本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，口服吸收后轉(zhuǎn)化為藥理活性的西拉普利拉，它使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ，并使血漿腎素活性增高，醛固酮分泌減少，從而使血管舒張，血管阻力降低而產(chǎn)生降壓作用。
西拉普利能有效被吸收并迅速轉(zhuǎn)化為具有藥理活性的西拉普利拉。進(jìn)食會輕微減慢其吸收率，但并不影響療效。根據(jù)尿液回收資料分析，口服本品后的西拉普利拉的生物利用度約為60%。用藥后2小時內(nèi)達(dá)到血藥峰濃度，濃度與劑量有直接關(guān)系。
每日一次服用后，西拉普利拉的有效半衰期為9小時，并以原形從腎臟排除。腎功能不全病人，當(dāng)肌酐清除率降低時，藥物清除率也隨之降低，故這類病人的西拉普利拉的血藥濃度比腎功能正常的病人要高些。腎功能完全喪失者，可通過血液透析使西拉普利和西拉普利拉的血藥濃度減低至一定范圍之內(nèi)。
腎功能正常的老年病人，其西拉普利拉血藥濃度要比年輕病人高40%，藥物清除率要較之低20%。中度到重度肝硬化病人的藥代動力學(xué)改變和老年病人相似。
慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率密切相關(guān)。所以劑量必需按照病人的腎功能進(jìn)行調(diào)整。
用于治療原發(fā)性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和(或)利尿劑合用治療慢性心力衰竭。
最常見不良反應(yīng)是頭痛與頭暈。其他發(fā)生率少于2%的不良反應(yīng)包括乏力，低血壓、消化不良、惡心、皮疹和干咳。大多數(shù)不良反應(yīng)是短暫性的，輕度或中度，無需中止用藥。
特異性反應(yīng)：與其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，罕見血管神經(jīng)性水腫。但由于此癥可能伴有喉頭水腫，故一旦波及面部、口唇、舌、聲帶和(或)喉頭時，必須立刻停用并進(jìn)行適當(dāng)治療。
某些病人中有血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積和(或)白細(xì)胞計數(shù)降低的報告，但尚無病例證明與本品有明確關(guān)系。
（1）用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療偶見癥狀性低血壓。特別是因嘔吐、腹瀉，先已服用利尿劑、低鈉飲食或血透后腹水低鈉或低血容量的病人；
（2）急性低血壓病人必須平臥休息，必要時靜脈滴注氯化鈉注射液水或擴(kuò)容劑。
（3）慢性心力衰竭病人用可能會導(dǎo)致血壓顯著降低。
（4）外科麻醉：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑與具有降壓作用的外科麻醉劑合用時，能導(dǎo)致動脈性低血壓，發(fā)生這種情況時，則應(yīng)以靜脈輸液法擴(kuò)大血容量。無效時，應(yīng)靜脈滴注血管緊張素Ⅱ。
（5）過敏樣反應(yīng)：雖然過敏樣反應(yīng)機(jī)制尚未確立，但已有臨床顯示，病人在服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑期間(包括西拉普利)，若使用高流量多丙烯腈膜繼續(xù)血透、血過濾或LDL分離性輸血，可導(dǎo)致過敏性反應(yīng)或過敏樣反應(yīng)，包括危及生命的休克。故正在接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的病人一定要避免以上各種治療。
（6）此外，若病人在服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑期間，同時接受用黃蜂或蜜蜂毒液作脫敏治療，可能發(fā)生過敏性反應(yīng)。因此，在接受脫敏治療前一定要停止服用西拉普利，在這種情況下，不可用β-阻滯劑來代替西拉普利。
[1] 西拉普利片說明書