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89-25-8/醫生的利器—依達拉奉

依達拉奉在日本自1984年開始研制,臨床研究從1987年開始至1996年結束,2001年上市,前后歷時17年。依達拉奉一上市即成為第二個獲得日本政府“創新補貼”的新藥。上市的第一年季度即有約99000名患者被處方使用該藥,15個月內證教導146000名患者,日本新增腦梗死患者中約有2/3患者使用該該藥,此藥已成為日本腦梗死急性期治療的一線藥物,是腦梗死治療的重大突破。

依達拉奉注射液

依達拉奉注射液是迄今唯一被臨床驗證有效的腦保護劑,因作用機制明確,臨床療效顯著,不良反應少,也已成為國內卒中急性期治療的一線用藥。截至目前,依達拉奉已經被如下指南推薦:
《中國急性缺血性腦卒中診治指南(2014)》
《美國急性缺血性卒中患者早期處理指南(2013)》
《中國腦出血診治指南(2014)》
《日本煙霧病(Willis環自發性閉塞)診治指南(2012)》
《中國一氧化碳中毒臨床治療指南(2012)》
《腦梗死臨床路徑》
《腦出血臨床路徑》
《大腦半球膠質瘤臨床路徑》
依達拉奉有著足夠的尋循證依據。

適應癥

目前,依達拉奉主要用于治療缺血性腦卒中,但因其清除自由基和抗氧化作用已得到證實,各種實驗研究亦顯示依達拉奉對其他多種器官損傷具有保護作用,提示依達拉奉的作用不僅局限于治療缺血性腦卒中,亦可在治療各種與氧化應激密切相關的疾病中發揮作用。日本作為原研國,在依達拉奉應用上也是多科室使用,如神經內科、腦外科、心內科、內科、胸外科、急診科、外科、呼吸科、消化科、整形科及小兒科。
具體的使用如下:
神經內科:主要應用于腦梗、病毒性腦炎、面神經炎、癲癇
神經外科:主要用于腦出血、顱腦損傷、脊髓損傷
心內科:主要用于心梗、病毒性心肌炎
急診科:主要用于腦梗、腦出血、顱腦損傷、一氧化碳中毒、百草 枯有機磷中毒等
骨科:主要用于骨科手術、股骨頭壞死以及脊髓損傷等
此外還有內分泌科的糖尿病周圍神經病變;五官科糖網、缺血性視神經損傷;胸外科開胸手術時對肺臟的保護;麻醉科手術麻醉時對多臟器的保護,以及在腫瘤科、器官移植科的應用。

ALS新藥

值得一提的是:繼2015年依達拉奉在日本和韓國獲批用于肌萎縮側索硬化癥(ALS也被稱為葛雷克氏癥、“漸凍人癥”)的治療后,在今年2017年5月5日,美國FDA宣布批準日本三菱田邊制藥(美國)的新藥依達拉奉上市,治療ALS成人患者,這也是美國FDA22年來首款ALS的療法。
醫生的利器—依達拉奉
由日本三菱田邊制藥研發的依達拉奉Radicava (edaravone),是美國食品和藥物管理局(FDA)繼Riluzole之后,在2017年批準的第二個治療肌萎縮側索硬化癥(ALS)的處方藥物。這中間相隔了22年!
依達拉奉是一種自由基清除劑。自由基是正常細胞產生能量過程的副產品。正常情況下,它們會被身體迅速清除,但如果它們留在體內,就會引起氧化應激,導致神經細胞損傷和死亡。自由基引起的氧化應激被認為是ALS患者神經細胞死亡的原因之一。例如,在一些家族性ALS患者中,一種清除自由基的酶SOD1發生了突變,不再起作用。依達拉奉具有神經保護作用,可以通過清除神經系統中的自由基來減緩ALS的進展。

三菱田邊的依達拉奉Edaravone最初在日本被批準用于治療中風,當時包裝上商品名為Edaravone,并注明為“腦保護劑”。(見圖)
醫生的利器—依達拉奉
從2001年起,三菱田邊制藥對其專利的依達拉奉經過十幾年的再次研究和工藝改良,終于在2015年被日本和韓國批準了新的專利,用于治療ALS,作為與其治療腦中風的依達拉奉的專利區別,其包裝商品名改為“Radicut”。(見圖)
醫生的利器—依達拉奉
2017年三菱田邊專利的依達拉奉被美國FDA批準用于治療ALS的處方藥。美國藥監特別聲明他們只承認三菱田邊專利的依達拉奉治療ALS的療效。在美國,為區別于其它依達拉奉產品,它的包裝商品名為“Radicava”。(見圖)
醫生的利器—依達拉奉
我們相信隨著對依達拉奉研究的不斷深入,依達拉奉將會有更廣闊的應用前景并不斷給人類的健康帶來驚喜!

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