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枸櫞酸托瑞米芬屬于激素類藥物。枸櫞酸托瑞米芬片為他莫昔芬衍生物， 可與雌激素受體結合，產生雌激素樣作用、抗激素作用或同時產生兩種作用，這關鍵依賴療程長短、性別、動物種類和靶器官的不同而定。就一般而言，非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要呈現為抗雌激素作用，在小鼠身上顯現為雌激素樣作用。
枸櫞酸托瑞米芬適用于治療絕經后婦女雌激素受體陽性/或不詳的轉移性乳腺癌
枸櫞酸托瑞米芬普遍的副作用為面部潮紅、陰道出血、皮疹、白帶、多汗、疲勞、瘙癢、惡心、頭暈以及抑郁。這些副作用通常很輕微，主要因為托瑞米芬的激素樣作用。由于枸櫞酸托瑞米芬片的部分類雌激素作用，子宮內膜增厚可能在治療期間發生。子宮內膜的改變包括增生、息肉及腫瘤的風險增加。這可能是由于潛伏的機制/類雌激素刺激有關。
推薦劑量為每日一次，每次1片(60毫克)。
腎功能不全患者：不需調整劑量。
肝功能損害者： 應謹慎服用托瑞米芬(參見藥代動力學）
治療前進行婦科檢查，嚴謹檢查是否已預先患有子宮內膜異常。之后最少每一年從復婦科檢查。附加子宮內膜癌風險患者，例如高血壓或糖尿病患者，肥胖高體重指數（＞30）患者，或有用雌激素替代治療歷史患者應觀密監測（參見不良反應）。
既往有血栓性疾病歷史的患者一般不接受枸櫞酸托瑞米芬治療（詳見不良反應）。
對非代償性心功能不全及嚴重心絞痛患者要密切觀察。
骨轉移患者在治療剛開始時可能出現高鈣血癥，故對這類患者要觀密監測。
尚無系統性數據用于不穩定的糖尿病、嚴重功能狀況改變或心衰竭患者。
對駕駛及操作機械者能力的影響。
無影響運動員慎。