9003-11-6 / 泊洛沙姆188的多種應用

概述^[1]

聚醚是由醚或環氧化合物經聚合而成的高分子化合物的總稱，如泊洛沙姆188，泊洛沙姆184等。分子主鏈上含有醚鍵-R-OR′-(R和R′是烷基)。主要有聚甲醛、聚環氧乙烷和氯化聚醚。由環氧乙烷和環氧丙烷嵌段共聚而成的聚醚是工業非離子表面活性劑的第二大品種。泊洛沙姆188具有消泡、破乳、分散、滲透、 乳化等多種性能，用于鉆井泥漿，原油破乳，紙漿消泡和成品紙的涂飾、合纖長絲油劑的重要組分。

應用^[2-6]

CN201810071279.0公開了一種超臨界法制備反式白藜蘆醇-泊洛沙姆188固體分散體的方法，包括第一步，啟動超臨界結晶制粒系統，調節結晶釜溫度38-42℃，將CO₂從釜頂通入結晶釜內至結晶釜的壓力為11-13MPa；第二步，待結晶釜內溫度和壓力穩定，打開釜底CO₂出口閥，調節微調閥至2.8-3.2mL/min；第三步，將反式白藜蘆醇和泊洛沙姆188按質量比1:4-6溶于乙醇與吡啶的混合溶劑(V/V，5:1)中配成反式白藜蘆醇濃度為14-16mg/mL的溶液，以1.1-1.3mL/min從釜頂泵入結晶釜內，含溶劑的CO₂經微調閥進入分離釜，在分離釜中實現溶劑的回收，CO₂排出，進液完畢后繼續通入CO₂30-40min，最后將釜內氣體排空，打開結晶釜收集。本發明方法制備的固體分散體呈不規則顆粒狀，反式白藜蘆醇的穩定性顯著提高。

CN201410293236.9公開了一種泊洛沙姆188在預防和治療帕金森癥的藥物中的應用。本發明發現給予泊洛沙姆188有很好的治療帕金森癥的作用，而且在治療應用時沒有發現有毒副作用；具有用量小、安全、可口服、可注射、可透過口鼻粘膜和皮膚給藥等優點；由于溶酶體損傷是很多其它臟器病損的共同機制，推理泊洛沙姆188-維持細胞溶酶體膜完整性-細胞保護通路在其它疾病中有廣泛用途。

CN201410765144.6報道了一種厄多司坦吸入粉霧劑，以超微粉形式主動吸入直接將藥送至肺部起效克服藥物在胃腸道中的降解作用肝臟首過消除效應生物利用度低問題，由厄多司坦超微粉與泊洛沙姆188超微粉混合制成質量比為20∶3~2∶1厄多司坦超微粉的平均粒徑為1μm~5μm，其中最大粒徑不超過10μm泊洛沙姆188超微粉的平均粒徑為60μm~80μm最大粒徑不超過100μm。制備方法：將厄多司坦研細，用超微粉碎機進行超微粉碎，得到平均粒經為1μm~5μm的超微粉將泊洛沙姆188用超微粉碎機進行超微粉碎得到平均粒徑為60μm~80μm的超微粉；將粉碎后的超微粉以20∶3~2∶1的比例混勻后分裝。

CN201610717445.0公開了一種基于聚半乳糖醛酸的納米口服蛋白質藥物輸運體系的制備方法，是采用W/O/W雙重乳化法進行制備，首先將聚半乳糖醛酸溶解于4~6w/v%泊洛沙姆188溶液中，再加入牛胰島素進行溶解，得到內水相；然后以乙酸乙酯為油相，分別以18~22w/v%泊洛沙姆188溶液、溶解有殼聚糖的18~22w/v%泊洛沙姆188溶液、溶解有殼聚糖和京尼平的18~22w/v%泊洛沙姆188溶液為外水相溶液，制備得到不同的納米口服蛋白質藥物輸運體系。本發明的納米口服蛋白質藥物輸運體系無毒、易降解、輸運效率高、吸收率高，在胰島素等蛋白質藥物口服輸運研究與應用、糖尿病治療、疫苗服用等領域具有較高的應用前景。

CN200510133692.8公開了一種紫杉醇緩釋納米粒、制備方法及其應用，紫杉醇緩釋納米粒是用下述方法制成：

(1)將聚酯類生物可降解高分子材料、泊洛沙姆188或泊洛沙姆407或聚乙二醇和紫杉醇溶于丙酮中；

(2)將步驟(1)制成的溶液加入到聚乙烯醇水溶液或泊洛沙姆188水溶液；

(3)除去丙酮；

(4)離心，收集固化的納米微粒，用蒸餾水洗滌；

(5)冷凍干燥即得到紫杉醇緩釋納米粒。

本發明利用聚酯類生物可降解高分子材料與泊洛沙姆188或泊洛沙姆407或聚乙二醇類共混物作為納米載體與抗癌藥物紫杉醇組成納米控釋系統，控制藥物的緩慢釋放，紫杉醇緩釋納米粒給藥后，納米級紫杉醇與腫瘤組織接觸并向其內部滲透，對腫瘤組織產生強大殺傷作用。

主要參考資料

[1] 簡明精細化工大辭典

[2] CN201810071279.0一種超臨界法制備反式白藜蘆醇-泊洛沙姆188固體分散體的方法

[3] CN201410293236.9泊洛沙姆188在制備預防和/或治療帕金森癥的藥物中的應用

[4] CN201410765144.6一種厄多司坦吸入粉霧劑及其制備方法

[5]CN201610717445.0一種納米口服蛋白質藥物輸運體系的制備方法及其應用

[6]CN200510133692.8一種紫杉醇緩釋納米粒、制備方法及其應用