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隨著藥物成分和配制方法日趨復(fù)雜多樣的今天，我們?nèi)粘５乃幬锱渲浦谐＜尤朐鋈軇┖椭軇┑容o料，已增加藥物溶解度，從而達(dá)到我們需要的藥物濃度。聚山梨酯80為非離子表面活性劑，親水性強(qiáng)，毒性小，廣泛用作日常配制的增溶，乳化劑。但在實(shí)際工作中也有許多影響整體濃度不可忽視的因素。
聚山梨酯80，化學(xué)名聚氧乙烯20山梨醇苷單油酸酯，屬于非離子型表面活性劑，對(duì)不同的PH有顯著的適應(yīng)性，與高濃度的電解質(zhì)共存時(shí)也比較穩(wěn)定，其親水親油平衡值（HLB值）為15，親水性強(qiáng)，能與水，甲醇，乙醇，氯仿，乙酸乙酯相混溶，廣泛應(yīng)用于注射液、口服制劑中，作O/W（水包油）型乳化劑、增溶劑、濕潤(rùn)劑。
研究表明，聚山梨酯80達(dá)到一定的臨界膠束濃度后，其分子的疏水部分相互吸引，結(jié)合在一起形成膠團(tuán)，膠團(tuán)時(shí)由親油基團(tuán)向內(nèi)，親水基團(tuán)向外，而形成的球狀體，被增溶的物質(zhì)，以不同的方式與膠團(tuán)結(jié)合，從而增大藥物成分的溶解，但增溶作用又是區(qū)別于真正的溶解作用。
對(duì)極性和半極性藥物而言，非離子型增溶劑的HLB值越大，其增溶效果明顯。
被增溶藥物的分子量越大，被增溶量通常越小，因?yàn)樵鋈軇┧纬傻哪z團(tuán)體積大體時(shí)一定的，而藥物的分子量越大，摩爾體積越大在增溶劑濃度一定時(shí)，能增溶的藥物就越少。
一些難溶性成分，如烏頭中提取的烏頭堿，葛根素，黃芩苷，丹參酮，大黃素，各種脂溶性維生素，及揮發(fā)油成分，制成液體制劑有一定的難度，加入聚山梨酯80可制得適合治療需要的較高濃度的澄明的液體制劑。但是對(duì)于有長(zhǎng)鏈難溶藥物成分, 聚山梨酯80因其較大的表面活性遵循相似相溶規(guī)律而產(chǎn)生較大的增溶性;對(duì)于無長(zhǎng)鏈的單環(huán)和并環(huán)的難溶藥物成分則具有較差的增溶效果。
在實(shí)際工作中，應(yīng)該注意加入增溶劑的先后順序，大量研究表明，應(yīng)先將聚山梨酯80與脂溶性藥物混合，最好使其完全溶解，再加水稀釋，則能很好的溶解。
聚山梨酯80溶解度在溫度升高到一定程度時(shí)，會(huì)出現(xiàn)渾濁，是由于聚山梨酯80與水之間的氫鍵發(fā)生斷裂，這種由澄明變渾濁的現(xiàn)象叫起曇現(xiàn)象，轉(zhuǎn)變點(diǎn)的溫度為曇點(diǎn)，聚山梨酯80的曇點(diǎn)為93攝氏度，由于起曇現(xiàn)象，相應(yīng)的被增溶物質(zhì)有可能析出，因此在實(shí)際工作中應(yīng)注意避免高溫滅菌等類似的操作。
有些情況下，增溶后反而導(dǎo)致藥物吸收降低，藥效減弱后失去活性。大部分原因是藥物進(jìn)入增溶劑膠團(tuán)中使溶出受阻。典型例子為含酚羥基的消毒防腐劑，如尼泊金類、三氯叔丁醇、苯甲醇、季銨類等與吐溫-80配伍后均可以使其抑菌力減低。即使再將溶液稀釋至聚山梨酯80的CMC以下，尼泊金類的抑菌活性仍不能恢復(fù)。原因是吐溫-80的聚氧乙烯基與酚羥基之間形成混合物，將抑菌劑包入膠團(tuán)中而使之不活化。
吐溫80所含的聚氧乙烯鏈不穩(wěn)定，在有氧環(huán)境下容易發(fā)生自氧化反應(yīng)，不僅會(huì)產(chǎn)生過氧化反應(yīng)，還有可能會(huì)改變其理化性質(zhì)，如PH，曇點(diǎn)等。吐溫80還具有吸濕性，所以在日常工作中要注意密閉。
總體來說，吐溫80具有良好的增溶效果，由較好的穩(wěn)定性，結(jié)構(gòu)上不易解離，不易受電解質(zhì)和PH的影響，毒性小，在日常工作中應(yīng)用比較多，我們?cè)谑褂脮r(shí)應(yīng)該保證外部條件的穩(wěn)定，以發(fā)揮其最大的增溶作用。