手機掃碼訪問本站
微信咨詢
恩諾沙星為第三代氟喹諾酮類廣譜抗菌藥，至今其進入中國畜牧獸藥市場已近四十年，它是國內最早引入的、動物專用的國外藥物制劑之一。它口服吸收迅速且完全，最快半小時即可達血藥峰值；除中樞神經系統以外，幾乎所有組織的血藥濃度均高于血漿；因此，它的這些優異特點，使其特別適用于全身、細菌性感染的治療。
它通過與細菌DNA回旋酶亞基A結合，從而抑制了酶的切割與連接功能，阻止了細菌DNA的復制，從而呈現其強大的廣譜抗菌作用。獸醫臨床對大腸桿菌、沙門氏菌、變形桿菌、嗜血桿菌、多殺性巴氏桿菌、溶血性巴氏桿菌、金黃色葡萄球菌、支原體等具有很好的抗菌活性。它的廣譜抗菌活性、以及具有很強的滲透性，具有較好的應用價值。
然而，由于過去很長一段時間內，基層獸藥經銷商和養殖者朋友對其的不規范使用，特別是濫用，使得該藥的耐藥性問題目前比較突出。如今該藥單獨用于上述病原菌所致的、全身感染性疾病的治療效果比較差，這也限制了該藥在畜禽獸醫治療臨床上的推廣和使用。為了抗耐藥和提高其治療的有效性，聯合用藥是目前獸醫治療臨床最常用的一種用藥處方技術。
比如說，恩諾沙星配伍頭孢喹肟，很多人知道這個處方是經典配伍。它對目前畜禽多種、多重、典型、難治細菌性疾病具有顯著的治療效果，其在諸多的經典處方中的有效治愈率一直都排在前列。可是，就是這么一個經典治療處方，卻有很多人用不出效果或沒有用出其應用的理想效果。
原因究竟是出在哪里呢？這里我們主要來說說不同用藥途徑對藥品的選擇和用藥方法的要求。
首先，恩諾沙星和頭孢喹肟這兩個藥物都有注射劑的產品。通過查看這兩個注射劑產品的國家質量控制標準，恩諾沙星注射液的堿性比較強，硫酸頭孢喹肟注射液的酸堿度在7左右。
雖然恩諾沙星的穩定性和藥效受酸堿度影響較小，但是頭孢喹肟這個藥物的穩定性和藥效對酸堿度是有一定的耐受范圍的；像恩諾沙星注射液那么高的堿性，若把硫酸頭孢喹肟注射液與恩諾沙星注射液直接混合給動物注射，會因不同的配比、溫度、光照、時間等因素影響，發生藥物裂解、析出、生物利用度下降等，而不同程度的較低處方的抗菌效力和體內作用效果的。
所以，畜禽獸醫治療臨床在應用這個經典處方給藥時，第一，盡量選擇酸堿度不要太高的恩諾沙星注射液和硫酸頭孢喹肟注射液，并盡量使兩者的酸堿度差小一些，以免造成兩藥混合給藥時，處方抗菌效力下降和生物利用度降低等影響治療效果的情況發生。第二，就是兩藥混合均勻后，盡快給畜禽注射使用和盡量用完；避免較長時間放置，更要禁止放置冰箱隔夜后繼續給動物使用。
其次，當把這個經典處方用于給動物口服時，由于處方中的藥物在未被吸收前、會在體外和消化道環境存在較長時間，所以，此時再選擇恩諾沙星可溶性粉、恩諾沙星溶液配伍硫酸頭孢喹肟給畜禽口服，處方的理想效果時無論如何都不能充分發揮出來的。原因就是，恩諾沙星可溶性粉和恩諾沙星溶液都是堿性比較強的制劑，它們較長時間的與頭孢喹肟在一起暴露于體外和消化道環境時，會不同程度的發生分解、降解和藥物析出。
這對處方臨床效果的充分發揮來說，兩產品混合在體外或消化道環境的2～3h，影響時致命的：無效或效果比較差！
最好選用酸性不太強的鹽酸恩諾沙星可溶性粉和鹽酸恩諾沙星溶液，用這兩個恩諾沙星口服制劑與頭孢喹肟一起配伍給動物使用，因處方在體外和消化道環境中相對比較穩定，切口服進入消化道的生物相容性較好，吸收相對較快、生物利用度也比較高，可使處方的經典抗菌效力得到比較好的發揮。
不過，盡管是這樣，也建議依處方選藥、配藥和給予動物口服時，還是時間越短越好。因為此時考慮的不再是處方的穩定性問題，而是考慮的是處方的藥效動力學問題——該處方為濃度依賴性。因為處方整體口服吸收較好，又抗菌作用效果與藥物濃度直接相關，而與給藥過程耗費的時間不相關。
因此，經典處方“恩諾沙星與頭孢喹肟”的有效發揮，在針對注射和口服發這兩個不同的用藥途徑時，一定要注意兩個關鍵點：一是選藥不同，二是用法不同。
恩諾沙星和頭孢喹肟簡介
恩諾沙星又名乙基環丙沙星、恩氟沙星。是一種微黃色或淡黃色結晶性粉末，味苦，不溶于水，本品目前被國家指定為動物專用藥。
理化特性
恩諾沙星屬于氟奎諾酮類 (Fluoroquinolones)之化學合成抑菌劑，易溶于氫氧化鈉溶液、甲醇及氰甲烷等有機溶劑。
藥動學
內服和肌注的吸收迅速和較完全，0.5--2小時血藥度達高峰。除了中樞神經系統外，幾乎所有的組織的藥物濃度都高于血漿，這有利于全身感染和深部組織感染的治療。本品通過腎和非腎方式進行消除，約15%--50%的藥物原形通過尿排泄。在動物體內的代謝主要是脫去乙基而成為環丙沙星。
藥理作用
本品為廣譜殺菌藥，對支原體有特效。對大腸桿菌、克雷白桿菌、沙門氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、嗜血桿菌、多殺性巴氏桿菌、溶血性巴氏桿菌、金葡菌、鏈球菌等都有殺菌效用。
恩諾沙星可作為動物用藥品，在動物體內之半衰期長，有良好之組織分布性，屬于廣效性抑菌劑，對于革蘭氏陽性菌、陰性菌及霉形體具有抑菌作用，曾被使用于養殖魚類之弧菌癥及大腸桿菌癥疾病之控制。
本品為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物，又名乙基環丙沙星，1996年10月4日獲FDA 批準，為畜禽和水產專用喹諾酮類抗菌藥物。能與細菌DNA回旋酶亞基A結合，從而抑制了酶的切割與連接功能，阻止了細菌DNA的復制，而呈現抗菌作用。具有廣譜抗菌活性、具有很強的滲透性，本品對革蘭氏陰性菌有很強的殺滅作用，對革蘭氏陽性菌也有良好的抗菌作用，口服吸收好，血藥濃度高且穩定，能廣泛分布于組織中，其代謝產物為環丙沙星，仍有強大抗菌作用。幾乎對水生動物所有病原菌的抗菌活性均較強。對由耐藥性致病菌引起的嚴重感染有效，與其它抗菌素無交叉耐藥性。
頭孢喹肟
頭孢喹肟是一種西藥制劑，主要用于敏感菌引起的豬、牛的呼吸系統感染等病癥。
產品名稱
概述：頭孢喹肟是目前唯一一個動物專用第四代頭孢類抗生素，具有抗菌譜廣，抗菌活性強的特點，適用于非腸道用藥。
英文名：Cefquinome 性狀：白色、類白色至淡黃色粉末 純度：≥98.0% 含量：含頭孢喹咪（頭孢喹肟或頭孢喹諾）≥80.0%
產品特點
1、對β-內酰胺酶高度穩定。
2、其內在抗菌活性強于第三代頭孢菌素頭孢噻呋。與第三代頭孢相比，四代頭孢的血漿半衰期長，無腎毒性。
3、有很強的抗菌活性，其對金葡菌、鏈球菌、銅綠假單孢菌、腸細菌科（大腸桿菌、沙門氏菌、克雷伯氏菌、檸檬酸菌、粘質沙雷菌）都有極強的殺滅作用，對許多耐甲氧西林的葡萄球菌及腸桿菌也有良好的殺滅作用。
4、抗菌譜廣，抗菌活性強，適于非腸道給藥。
適應癥
主要應用于敏感菌引起的豬、牛的呼吸系統感染及奶牛乳房炎及母豬的無乳綜合癥的臨床治療。