96489-71-3 / 速螨酮的用途

背景及概述^[1][2]

速螨酮是日本日產化學工業株式會社研究開發的一種廣譜、速效的殺蟲殺螨劑。其通用名稱:Pyridaben;商品名稱:San-mite;試驗代號:NC-129;化學名稱:2-叔丁基-5-(4-叔丁基芐基-硫代-4-氯-3(2H)-噠嗪酮。純品為白色結晶，略帶氣味，熔點:111~112℃，20^oC時每100毫升溶劑中的溶解度(克)為:丙酮46，苯11，谷物油4.2，環己烷32，乙醇6.7，己烷1.0，一甲氧乙酮11，正辛醇6.3，二甲苯39，水1.2。該藥劑在pH4.9時穩定;在50℃時三個月不分解;對光相對不穩定，但在常規貯存條件下最少可保存2年;在大多有機溶劑中亦穩定。

該藥的劑型有乳液和濕性粉劑。速螨酮的主要特點:

①殺螨譜廣。可用于水果、瓜類、蔬菜、糧谷、棉花、煙草、茶樹和花卉等多種作物,有效地防治山植紅蜘蛛、蘋果紅蜘蛛、始葉螨、紅葉螨、二點葉瞞、柑桔紅蜘蛛和銹蜘蛛等20余種害瞞,同時還對葉蟬、粉虱、蚜蟲和薊馬等一些害蟲有效。

②殺螨活性高。對害螨的卵、幼螨、若螨和成螨4個蟲態均有較好的防除效果。

③擊倒速度快，按推薦濃度噴施后，擊倒率可達90%,從而使害瞞蟲口密度迅速下降。

④持效期長。在我省早春低溫、干旱條件下施用,持效期為40一50天,可做為蘋果園早春選用中、長效型殺螨劑之一;夏季施用,持效期相對縮短。

⑤低毒安全。藥劑對人、畜禽和一般天敵毒性較低,但在蜜蜂采粉期應避免使用;對魚類毒性較高,應防止污染水源;常規施用濃度下對果樹無害。

⑥以觸殺作用為主。與其它常用殺螨劑無交互抗性,故用于對其它殺蝸劑產生抗性的害螨防治效果突出。

⑦遇波爾多液影響藥效,不能和波爾多液混用或挨近施用。引進劑型:速螨酮劑型有20%可濕性粉劑和15%乳油兩種。我國目前引進劑型為20%可濕性粉劑。

使用技術要點:①使用時對水數量為4000倍左右。②盡管該藥施藥時期比較寬,但考慮蘋果產區蘋果紅蜘蛛和山植紅蜘蛛的發生特點,以花后的5月上旬施用較為經濟有效。③為預防葉螨對速螨酮產生抗性,延長藥劑的有效應用年限,提倡每年只使用1次。如果7月份以后仍有部分葉螨為害,可用其它中、短效型殺螨劑,如螨克、克靖特、三氯殺螨醇等藥劑防治,或結合防治桃小食心蟲用蟲螨兼治型藥劑,如氧化樂果、滅掃利、功夫、天王星等藥劑補治。④因速螨酮以觸殺作用為主,故噴灑此藥時要保證均勻周到。

速螨酮

制備及存在問題^[2]

方法一：

對叔丁基甲苯經氯化生成對叔丁基氯化芐,對叔丁基氯化芐在硫氫化鈉作用下生成對叔丁基芐硫醇,最后對叔丁基芐硫醇與2-叔丁基-4,5-二氯-3(2H)-噠嗪酮合成速螨酮。該方法的一個值得注意的問題是:對叔丁基甲苯與它的氯化產物(一氯代物)、副產物(二氯代物、三氯代物)的沸點相差不大,故分離難度大。

方法二：

2-叔丁基-4, 5-二氯-3(2H)-噠嗪酮與

對叔丁基氯化芐、氫氧化鈉、硫氫化鈉反應合成速螨酮。該方法過程簡單,但因速螨酮只在pH4～9下穩定,pH不易控制,副產物多。

方法三：

由2-叔丁基-4,5-二氯-3(2H)-噠嗪酮在硫氫化鈉作用下轉化為2-叔丁基-4-氯-5-巰基-3(2H)-噠嗪酮,后者繼而與叔丁基氯化芐反應合成速螨酮。該方法一個較難解決的問題是2-叔丁基-4-氯-5-巰基-3(2H)-噠嗪酮的收率較低,且提純較難。

主要參考資料

[1]徐浩, 趙華, & 李振. (2006). 速螨酮在柑橘及土壤中的殘留及消解動態. 浙江農業學報, 18(2), 90-93.

[2] 李嘉誠, 張德拉, & 馮玉紅. (2004). 阿維菌素-速螨酮水基型農藥的研制. 西南科技大學學報, 19(4), 86-89.

[3] 羅鐵軍, 龍勝佑, 楊曉明, 歐勇軍, & 李紹珊. (1998). 速螨酮的合成研究. 精細化工中間體(3), 22-23.