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硝酸舍他康唑，化學名稱：(±) 1 (7 氯苯并[b]噻吩 3 基)]甲氧基 2 (2，4 二氯苯)乙基] 1H 咪唑硝酸鹽，拉丁名：CremorSertaconazoliNitras外文名：SertaconazoleNitrateCream，本品由西班牙Ferrer公司開發。此外，臺灣、印度尼西亞、巴西、奧地利和土耳其的某些公司也分別擁有該藥在本國或本地區的許可權。
硝酸舍他康唑對真菌細胞壁有兩種主要的影響。一方面，同其他咪唑類抗真菌藥一樣，硝酸舍他康唑通過抑制真菌細胞壁麥角固醇的合成而產生抗真菌作用。另一方面，它結構中加入了獨特的親脂性苯并噻吩環結構，提高了其皮膚角質層的穿透能力，而沒有系統吸收，該結構與色氨酸中的吲哚環相似，利用真菌對色氨酸的需要，硝酸舍他康唑可以置換色氨酸，導致真菌細胞膜上出現通道和微孔，影響真菌細胞膜通透性。二者共同作用的結果使得細胞內物質泄露，如三磷酸腺苷及其他對真菌存活非常重要的物質大量流失，迅速引起真菌細胞死亡。
和其他類咪唑相比，其增加了對曲霉菌、皮膚癬菌、革蘭陽性細菌的抗菌能力.各種實驗證實，藥物具有較好的抗真菌活性，并能夠對抗革蘭氏陽性菌、毛滴蟲活性等。藥物制劑多樣，包括乳膏、溶液、凝膠、陰道栓劑等。本品具有廣譜抗真菌活性，它對引起有皮膚和粘膜感染的病原菌；致病性酵母菌(如白色念珠菌)、皮膚真菌、機會致病菌、絲狀真菌、革蘭氏陽性菌和毛滴蟲屬菌，均有廣泛的抗菌活性，對表真菌病、念珠菌和花斑糠疹病治療迅速而高效，而且包括對其它治療用抗真菌耐藥的真菌，如紅色癬菌、犬小孢子菌、絮狀表皮癬菌、須瘡、發癬菌等癥的治療。
本品為一安全性物質，與目前臨床常用的咪唑類抗真菌劑如咪康唑、益康唑、聯苯芐唑、酮康唑等同類藥物相比，萬一過量或長期使用，也具有更廣泛的安全范圍，國外臨床試驗證實，未發現對本品的抗菌活性有種或屬耐藥性，而且還表現出較好的皮膚穿透性，臨床有效率、鏡檢率及微生物培養率分別較高，臨床、鏡檢及微生物培養的感染復發率低、基礎藥理學及臨床藥理研究均證實硝酸舍他康唑具有優越的抗真菌作用及最佳的安全性，為一理想的局部抗真菌藥。
陰道栓：2%； 乳劑：2%； 凝膠：2%； 溶液：2%； 散劑：2%。
陰道栓劑，每次0.5 g，每晚1枚，塞入陰道或2%凝膠劑涂敷陰道，每日1～2次，連續7～14 d為1個療程；2%霜劑或溶液劑用于皮膚，涂敷患處，每日2～3次，連續7 d。
用于皮膚癬菌所致的淺表皮膚真菌感染，念珠菌所致的皮膚念珠菌感染，馬拉色菌屬所致的花斑癬。
通過抑制真菌麥角固醇的合成而抗菌。對白色及其他念珠菌屬、球擬酵母菌屬和毛孢子菌屬有很高的抗菌活性，其MIC值為0.9～2.1μg/ml。對皮膚真菌的MIC50為3.6～125.6μg/ml，均比咪康唑低。對白假絲酵母菌的抑制活性與咪康唑和克霉唑相似，比聯苯芐唑、酮康唑及其他抗真菌藥高。本品口服后經胃腸道黏膜吸收后很快代謝。對皮膚具有較高的滲透性，但吸收量少，在血中很難測出。
本品具有廣譜抗真菌活性，包括對其他抗真菌劑耐藥的霉菌，如紅色癬菌、大小孢子菌、絮狀表皮癬菌引起的須癬、體癬、手癬及腹股溝癬等也有作用。本品的安全性良好，無論藥物本身還是賦形劑都不引起接觸性皮炎和過敏反應。舍他康唑治療淺表真菌感染有良好的療效。與其他抗真菌藥物相比，本品的治愈率提高。700 例淺表性真菌感染，乳劑涂敷每日2 次，連用28 d，臨床有效率86%，細菌學清除率99.6%。
舍他康唑具有獨特的苯并噻吩環結構，使其具有高度親脂性，可以提高其膚滲透能力，延長在皮膚角質層的保留時間。2％舍他康唑乳膏具有很好的皮膚滯留性，在角質層內的有效濃度持續時間可達48h以上。雙盲研究給予16名健康志愿者拇指甲貼含有3.63 mg舍他康唑的甲貼片(2.2 em)，療程6周，每周更換1次；對修剪甲、使用過的甲貼片和血樣進行舍他康唑濃度測定；在第2、4和6周剪下的指甲內回收的藥物平均濃度超過了100 g；測量甲貼片內殘留的舍他康唑含量提示有16％～71％的藥物已經滲透入指甲。
陰道單次或反復應用2％舍他康唑乳膏、500mg陰道片單次或300 mg單次Hc.放射性同位素標記的舍他康唑陰道栓劑后，高水平藥物濃度在陰道分泌液中持續存在72～96 h。在所有的研究中，無論是通過反復局部給予乳膏、甲貼片或者陰道栓劑，在血漿中都沒有檢測到舍他康唑的藥物濃度。只有在給予無毛的SD大鼠經皮膚給予Hc.放射性同位素標記的舍他康唑(10 mg/kg)時，可以發現低水平的藥物全身吸收，如乳膏為1.47％、溶液為1.97％、凝膠為0.88％、粉劑為0.66％，主要經過肝臟代謝，由糞便排出體外。
治療皮膚真菌病最常見與皮膚相關的不良反應，表現為接觸性皮炎、皮膚干燥或燒灼感、用藥局部反應、濕疹、瘙癢和觸痛，發生率與安慰劑相似。在5種抗真菌藥物和安慰劑引起接觸性皮炎的致敏性研究中，咪康唑出現致敏反應2.6％，而舍他康唑、酮康唑、聯苯芐唑、克霉唑和安慰劑均未發生致敏反應。
在l項涉及12位健康女性志愿者的隨機、雙盲、安慰劑對照試驗中，對2％舍他康唑乳膏(單次或重復給藥7 d)及單次陰道片(500 mg)的耐受性進行評估，未發現有不良反應發生，并且受試者體內血液學和各項生化檢查都顯示正常。8.7％使用舍他康唑陰道栓劑和1.6％使用舍他康唑陰道片的患者發生不良反應，通常表現為局部瘙癢或燒灼感、輕微局部刺激。
①用藥過程中一旦局部皮膚過敏，皮疹加重、瘙癢，應立即停用；
②避免接觸眼睛；
③治療念珠菌病，需避免封包，否則可促使酵母菌生長。
方法1：將DMF、咪唑、片堿加入到反應容器中，攪拌混合均勻，緩慢加熱升溫到110℃-115℃，保溫1小時，之后降溫到50℃-55℃；滴加2-氯-1-(2，4’-二氯苯基)-乙醇和DMF的混合溶液，邊滴加邊攪拌，滴加時溫度控制在50℃-55℃，滴加結束后，保溫1小時，升溫到110℃-115℃，反應4小時后，降溫至60℃；繼續投入片堿到反應裝置中，保持60℃溫度，攪拌1小時，滴加2-氯-3-氯甲基噻吩DMF 溶液，邊滴加邊攪拌，溫度控制在50℃-55℃，滴加結束，保溫1小時，之后升溫到110℃-115℃，保持溫度反應3小時，加水，繼續降溫至室溫。加入濃硝酸酸化，離心過濾，得硝酸舍他康唑的粗品；粗品烘干，用甲苯重結晶得干品。
方法2：硝酸舍他康唑的合成方法，其特征包括：
1)、將0.2mol的1-(2，4-二氯苯)-2-(1-咪唑)乙醇、0.2mol 的3-溴甲基-7-氯苯并【b】噻吩、12g氫氧化鈉、16ml50％四丁基氯化銨水溶液溶于240ml甲苯、80ml水中，升溫至80℃，恒溫攪拌4小時，冷卻；
2)、加入80ml水，然后用4L乙醚萃取數次，合并有機層，用無水硫酸鈉干燥，過濾；
3)、室溫攪拌下加入12ml濃硝酸，析出固體，過濾；
4)、用95％乙醇重結晶，減壓干燥，得白色固體硝酸舍他康唑。
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